[发明专利]一种制备维拉卡肽的方法有效
| 申请号： | 201811277081.4 | 申请日： | 2018-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN109280078B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 李元波;钟国庆;朱永洲;龙小芳;干玉娟;张佳丽;高剑 | 申请（专利权）人： | 成都诺和晟泰生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人： | 廖慧敏 |
| 地址： | 610000 四川省成都市天*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备维拉卡肽的方法和装置，解决了现有合成过程中存在多肽链间二硫键错配的反应，工艺较长，副反应和副产物的种类较多的问题。本发明采用固相合成的策略，合成维拉卡肽主链树酯，且主链中用Fmoc‑D‑Ala‑D‑Arg(pbf)、Ac‑D‑Cys(SS‑Boc‑L‑Cys(Ot‑Bu))和Fmoc‑D‑Arg(pbf)为起始原料参与合成。本发明经裂解得到维拉卡肽的粗品，整个过程不用纯化，所获得粗太纯度为88.2％，且纯化后收率为57.8％，大大提高了收率。 | ||
| 搜索关键词： | 收率 制备 合成 方法和装置 固相合成 合成过程 起始原料 多肽链 二硫键 副产物 副反应 肽主链 粗品 错配 裂解 树酯 主链 | ||
【主权项】：
1.一种制备维拉卡肽的方法，其特征在于，包括：步骤一、采用Fmoc‑D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑OH、X‑D‑Cys(SS‑Y‑L‑Cys(Ot‑Bu))和Fmoc‑D‑Arg(pbf)‑OH为起始原料；先取Fmoc‑D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑OH与树脂偶联制得D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑树脂；步骤二、再将起始原料Fmoc‑D‑Arg(pbf)‑OH，Fmoc‑D‑Arg(pbf)‑OH，Fmoc‑D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑OH依次偶联到D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑树脂上，获得D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑D‑Arg(pbf)‑D‑Arg(pbf)‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑树脂；步骤三、将起始原料X‑D‑Cys(SS‑Y‑L‑Cys(Ot‑Bu))偶联在D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑D‑Arg(pbf)‑D‑Arg(pbf)‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑树脂上，获得X‑D‑Cys(SS‑Y‑L‑Cys(Ot‑Bu))‑D‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑D‑Arg(pbf)‑D‑Arg(pbf)‑Ala‑D‑Arg(pbf)‑树脂；步骤四、通过裂解后得到目标产品维拉卡肽；其中，X为Fmoc或Ac，Y为Fmoc或Boc。
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