[发明专利]一种合成碘代异噁唑啉类化合物的方法在审
| 申请号： | 201811277748.0 | 申请日： | 2018-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN109293593A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 李小青;王鑫强;许响生 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04;C07D413/04;C07D261/20 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式(II)所示的碘代异噁唑啉类化合物的合成方法，所述的方法为：将式(I)所示的酮肟、碘源及氧化剂混合溶于溶剂中，在惰性气体存在的条件下，在25℃～60℃下反应7～15h，得到反应液经后处理得到式(II)所示的异噁唑啉类化合物。本发明直接以酮肟为原料，进行分子内环化反应，整个过程不需要金属催化剂，避免了金属的残留，原子经济性高，试剂廉价环保，反应操作简单，更利于其在医药合成中的应用。 |
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| 搜索关键词： | 唑啉类化合物 式( I ) 碘代 酮肟 合成 分子内环化反应 氧化剂 金属催化剂 原子经济性 后处理 惰性气体 反应操作 医药合成 溶剂 碘源 残留 金属 环保 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式(II)所示的碘代异噁唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述的合成方法按如下步骤进行：将式(I)所示的酮肟、碘源及氧化剂混合溶于溶剂中，在惰性气体存在的条件下，在25℃～60℃下反应7～15h，得到反应液经后处理得到式(II)所示的异噁唑啉类化合物；所述式(I)所示的酮肟与碘源、氧化剂的投料物质的量之比为1：0.5～1：1～2.5；所述的氧化剂选自下列之一：叔丁基过氧化氢、二叔丁基过氧化物、过氧化苯甲酰叔丁酯或过氧化氢；![]()
式(I)或式(II)中，R1为C1～8烷基、苯基、萘基、呋喃基、噻吩基或者被卤素、羟基、三氟甲基、硝基、甲基或甲氧基取代的苯基；R2、R3或R4各自独立为氢或甲基。
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