[发明专利]一种合成手性胺的方法有效
| 申请号： | 201811283097.6 | 申请日： | 2018-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109111380B | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 王超;肖苗;许瑞瑞;肖建良 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07C313/06 | 分类号： | C07C313/06;C07D333/20;C07F17/02 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成手性胺的方法，该方法以催化量的酮为自催化剂，以廉价易得的碱为协同催化剂，以1‑芳基乙醇类化合物为底物，手性叔丁基亚磺酰胺作为胺源，在惰气氛围中实现了醇的不对称胺化反应，一锅法得到手性胺。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高，不需要过渡金属催化剂和其他辅助添加剂，手性产物中无过渡金属残留，是一种清洁、安全、高效的合成手性胺的方法。此外，本发明目标产物收率较高(41％～82％)，立体选择性好(dr 99:1)，弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、氘代率低、立体选择性不高等不足，尤其是在药物合成中有着非常重要的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成手性胺的方法，其特征在于：在惰性气体氛围下，将式I所示1‑芳基乙醇类化合物、式II所示(R)‑叔丁基亚磺酰胺或式III所示(S)‑叔丁基亚磺酰胺、式IV所示1‑芳基乙酮、碱在有机溶剂中回流反应2～24小时，分离纯化得到式V所示R,R构型手性胺或式VI所示S,S构型手性胺；![]()
式中Ar代表芳基、取代芳基、杂环芳基、取代杂环芳基中任意一种，R代表H或D。
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