[发明专利]17-AAG葡萄糖苷及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201811301922.0 申请日: 2018-11-02
公开(公告)号: CN109232684B 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: 李红梅;吴成柱;戴轶群;朱美林;李博涵 申请(专利权)人: 蚌埠医学院
主分类号: C07H17/02 分类号: C07H17/02;C07H1/00;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 蚌埠鼎力专利商标事务所有限公司 34102 代理人: 王琪
地址: 233000 安徽省*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明以17‑AAG为底物,利用糖基转移酶(YjiC),将UDP‑glucose作为供体,通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17‑AAG葡萄糖苷,其结构如式(I)所示,并研究其理化性质,证明17‑AAG葡萄糖苷的水溶性是底物的10.5倍,并且对pH具有较好的稳定性;而且17‑AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L;在体外对人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞都具有很强的抑制增殖作用,而且裸鼠体内试验也证明17‑AAG葡萄糖苷具有显著抑制肿瘤生长的活性,并且毒性低,具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
搜索关键词: 17 aag 葡萄 糖苷 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 应用
【主权项】:
1.17‑AAG葡萄糖苷,其特征在于,具有如式(I)所示的结构式:
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