[发明专利]一种合成(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的方法在审
| 申请号： | 201811310902.X | 申请日： | 2018-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN109456211A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;唐莅东 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/34 | 分类号： | C07C227/34;C07C229/34 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成(R)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸的方法。主要解决通过迈克尔加成反应获得光学纯氨基酸存在的条件苛刻，操作繁琐，不适合放大生产的技术问题。本发明合成通过三个步骤，（1）(R,S)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸的酯化；（2） (R,S)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯用L‑酒石酸化学拆分；（3）(R)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯的水解得最终产物。通过三步反应得到光学纯度达到99%以上的目标产物。本发明具有高选择性，高收率，低成本，操作及纯化简便、经济效益好，更适合工业化生成的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 硝基苯基 丙酸 丙酸乙酯 合成 迈克尔加成反应 放大生产 高选择性 光学纯度 目标产物 三步反应 三个步骤 最终产物 低成本 光学纯 酒石酸 氨基酸 收率 水解 酯化 | ||
【主权项】：
1.一种合成(R)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸的方法，其特征是：包括下步骤：步骤1：(R,S)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸加入氯化亚砜酯化，得到(R,S)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯盐酸盐，经碳酸氢钠游离后得(R,S)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯；步骤2：将步骤1得到的(R,S)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯经过L‑酒石酸在有机溶剂中，化学拆分得到(R)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯的酒石酸盐，经碳酸氢钠游离后得到(R)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯；步骤3：将步骤2得到的(R)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸乙酯经氢氧化钠水解后，得到(R)‑3‑氨基‑3‑(2‑硝基苯基)丙酸；反应式如下：![]()
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