[发明专利]盐酸小檗碱与乳酸共晶、其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811325235.2 申请日: 2018-11-08
公开(公告)号: CN109400598B 公开(公告)日: 2020-11-20
发明(设计)人: 刘书妤;卢琪 申请(专利权)人: 上海工程技术大学
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03;C07C51/43;C07C59/08;A61K31/4375;A61P1/04;A61P31/04;A61P27/02;A61P27/16;A61P9/06;A61P1/12
代理公司: 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 代理人: 李俊丽
地址: 201620 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于药物共晶领域,具体涉及盐酸小檗碱与乳酸共晶、其制备方法和应用。本发明采用干磨法、加液辅助研磨法或者混悬法制得的盐酸小檗碱与乳酸共晶,一分子盐酸小檗碱、一分子乳酸和一分子水通过卤键、氢键形成盐酸小檗碱与乳酸共晶的基本结构单元,在盐酸小檗碱分子与乳酸分子间、盐酸小檗碱分子与水分子间分别形成卤键;在乳酸分子与水分子间形成氢键。本发明制备的盐酸小檗碱与乳酸共晶,可降低盐酸小檗碱的吸湿性,改善盐酸小檗碱的溶解度和溶出度,提高其生物利用度;改善盐酸小檗碱的制药和医疗应用。本发明制备工艺简单易控,产率和纯度高,适于工业化生产,成本低廉。
搜索关键词: 盐酸 小檗碱 乳酸 制备 方法 应用
【主权项】:
1.盐酸小檗碱与乳酸共晶,其特征在于,以盐酸小檗碱为活性药物成分,以乳酸为前驱体,形成的晶体;为三斜晶系,空间群为P‑1,晶胞参数为:α=70.047(7)°,β=74.868(7)°,γ=84.194(7)°,Z=2。
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