[发明专利]硫酸羟氯喹的制备新方法在审
| 申请号： | 201811341153.7 | 申请日： | 2018-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN109456266A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 强浩;徐强;殷勇 | 申请（专利权）人： | 南京天际联盟医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/46 | 分类号： | C07D215/46 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种硫酸羟氯喹的制备方法，其特征在于：以母核4,7‑二氯喹啉为起始原料，与羟氯喹侧链5‑(N‑乙基‑N‑2‑羟乙基胺)‑2‑戊胺在催化剂存在下，缩合反应得到羟氯喹游离碱，后与硫酸成盐得到硫酸羟氯喹。本发明克服了现有技术的缺点，有点在于：减少了侧链的用量，总收率≥90%，硫酸羟氯喹收率≥96%，总收率≥86%，硫酸羟氯喹纯度大于99.7%，单杂小于0.1%，符合药典要求，反应时间短，操作简便，污染小，成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 硫酸羟氯喹 总收率 制备 反应时间短 羟氯喹侧链 二氯喹啉 起始原料 缩合反应 药典要求 羟乙基胺 游离碱 羟氯喹 侧链 成盐 母核 收率 戊胺 乙基 催化剂 硫酸 污染 | ||
【主权项】：
1.本发明涉及一种硫酸羟氯喹的制备方法，该方法如下：将4,7‑二氯喹啉与羟氯喹侧链5‑(N‑乙基‑N‑2‑羟乙基胺)‑2‑戊胺在自制氟盐催化下，在取代苯及强极性溶剂中加热缩合，碱化萃取结晶后得到羟氯喹游离碱，羟氯喹游离碱与硫酸在醇类溶剂中成盐得到硫酸羟氯喹。![]()
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