[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基依诺沙星衍生物的制备和应用在审

专利信息
申请号: 201811343695.8 申请日: 2018-11-13
公开(公告)号: CN109762004A 公开(公告)日: 2019-05-17
发明(设计)人: 胡国强;张呈霞;孙姣姣;王娜;沈睿智 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C07D471/04;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 47500*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基依诺沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基依诺沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
搜索关键词: 氟喹诺酮 噻二唑 脲类 依诺沙星 碳原子 药效团 杂环 抗肿瘤活性物质 制备方法和应用 化学结构通式 甲氧基取代 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 制备和应用 毒副作用 正常细胞 氮原子 氟取代 氟乙基 氟原子 功能基 环丙基 氯原子 哌嗪基 噻嗪环 拼合 碳氢 乙基 嗪环 叠加 开发
【主权项】:
1.一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基依诺沙星衍生物,其具体特征在于为以下结构的典型化合物(I‑1~I‑18):
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