[发明专利]一种Bcl-2家族蛋白抑制剂合成中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811348126.2 | 申请日： | 2018-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN110172046A | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | 杨泽心;陈春麟;周南梅 | 申请（专利权）人： | 美迪西普亚医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/155 | 分类号： | C07D295/155;C07C227/04;C07C229/60 |
| 代理公司： | 上海瀚桥专利代理事务所(普通合伙) 31261 | 代理人： | 郑优丽;熊子君 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种Bcl‑2家族蛋白抑制剂合成中间体的制备方法，包括如下步骤：（a）以对硝基苯甲酸甲酯为原料，在氯化物的作用下与硫化钠反应，得到化合物（2）；（b）化合物（2）与化合物（3）在碱性条件下反应得到化合物（4）；（c）化合物（4）与化合物（5）在碱性条件下反应得到化合物（6）；（d）化合物（6）在甲醇钠与乙二醇的作用下与氨进行酯的氨解反应得到化合物（1）。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制剂合成 碱性条件 制备 对硝基苯甲酸甲酯 氯化物 氨解反应 家族蛋白 甲醇钠 硫化钠 乙二醇 | ||
【主权项】：
1.一种Bcl‑2家族蛋白抑制剂合成中间体的制备方法，其特征在于，所述中间体如式(1)所示，所述制备方法采用如下反应路线：![]()
环A为选自下组的基团：![]()
R1为Cl；所述制备方法包括如下步骤：(a)以对硝基苯甲酸甲酯为原料，在氯化物的作用下与硫化钠反应，得到化合物(2)；(b)化合物(2)与化合物(3)在碱性条件下反应得到化合物(4)；(c)化合物(4)与化合物(5)在碱性条件下反应得到化合物(6)；(d)化合物(6)在甲醇钠与乙二醇的作用下与氨进行酯的氨解反应得到化合物(1)。
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