[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的氨基哒嗪酮化合物有效

专利信息
申请号: 201811358086.X 申请日: 2014-10-20
公开(公告)号: CN109970741B 公开(公告)日: 2020-07-28
发明(设计)人: 刘东;张民生;胡齐悦 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的氨基哒嗪酮化合物。本发明提供了式(I)的化合物及其用于治疗性处理人类癌症包括B细胞淋巴瘤和自身免疫疾病如类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮和多发性硬化的用途。
搜索关键词: 作为 蛋白激酶 抑制剂 氨基 哒嗪酮 化合物
【主权项】:
1.式(II)的化合物,包括互变异构体、旋转异构体、几何异构体、非对映异构体、外消旋体和对映异构体,其药学上可接受的盐:其中A选自CR0和N;并且其中R0选自氢、卤素和C1‑6烷基;Ra选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基;L是C1‑6烷基,或者不存在;且X1、X2、X3、X4和X5独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、‑NR1R2、‑C(O)R3、‑C(O)OR4、‑C(O)NHR5和‑S(O)2R6,其中R1和R2独立地选自氢、C1‑6烷基、‑C(O)R7、‑C(O)OR8、‑C(O)NHR9、‑S(O)2R10;并且其中R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10独立地选自C1‑6烷基、C3‑8环烷基、杂环烷基、C6‑12芳基和杂芳基,其中杂环烷基为1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3元至10元单环或双环非芳香基团,杂芳基为1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至10元单环或双环芳香基团;W选自卤素、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基;或两个W与它们所连接的一个或多个原子组合起来形成C3‑12环烷基、3元至12元杂环基、C6‑12芳基或5元至12元杂芳基;m=0、1、2或3;p=1、2或3;q=0、1或2;s=0、1、2或3;且Z选自‑NHC(O)R12和‑NHS(O)2R14;并且其中R12和R14独立地选自C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6烯基、C3‑8环烯基和C1‑6炔基或者Z选自‑NHC(O)CH=CH2、‑NHC(O)CH=CHCH2N(CH3)2
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