[发明专利]新晶型的抗肿瘤化合物及其制备方法和含其的组合物在审

专利信息
申请号: 201811364093.0 申请日: 2018-11-16
公开(公告)号: CN109320456A 公开(公告)日: 2019-02-12
发明(设计)人: 梁艳书;王雪青;冯伟;朱英杰;郭桂梅 申请(专利权)人: 天津商业大学
主分类号: C07D223/16 分类号: C07D223/16;A61P35/00;A61K31/55
代理公司: 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 代理人: 仝林叶
地址: 300134*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种新晶型的抗肿瘤化合物及其制备方法和含其的组合物。本发明化合物Ⅰ,即1‑(2‑(双(2‑甲氧乙基)氨基)乙基磺酰基)‑7‑(三氟甲基)‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[b]氮杂卓‑5‑醇新晶型的制备方法,将化合物Ⅰ溶于8至9倍质量/体积比的乙腈/二异丙基乙胺中,乙腈/二异丙基乙胺的体积比为7:3,加热至回流,溶解后,然后冷却至15±2℃,保温静置2—3小时,析出结晶,过滤,室温真空度0.06‑0.08Mpa干燥3—4小时,得到上述化合物Ⅰ新晶型。本发明用于制造治疗抗肿瘤药物。
搜索关键词: 新晶型 制备 二异丙基乙胺 抗肿瘤化合物 体积比 乙腈 氨基 本发明化合物 抗肿瘤药物 上述化合物 乙基磺酰基 析出 保温静置 三氟甲基 室温真空 氧乙基 加热 过滤 冷却 溶解 治疗 制造
【主权项】:
1.一种抗肿瘤化合物Ⅰ的新晶型,其特征在于:用CuKa射线作为特征X射线粉末测定,在下述2θ衍射角处具有特征峰,2θ衍射角的误差为0.2,其图谱具有下列2θ衍射角和D值; D值I/I015.1033(16)17.302(6)57.63210.2485(8)8.6244(6)100.00312.8758(12)6.8699(6)15.66415.4435(17)5.7330(6)27.85518.519(2)4.7872(5)27.48618.6899(15)4.7438(4)10.54720.1832(16)4.3961(3)56.77820.4241(11)4.3448(2)23.56925.9906(15)3.4255(2)15.891027.4479(12)3.24685(14)12.42
新晶型为白色结晶性粉末,熔点171.1℃‑171.9℃。
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