[发明专利]一种克拉夫定的绿色合成工艺在审

专利信息
申请号: 201811375046.6 申请日: 2018-11-17
公开(公告)号: CN109467583A 公开(公告)日: 2019-03-15
发明(设计)人: 杨希辰;马振雄;丁邦东 申请(专利权)人: 扬州工业职业技术学院
主分类号: C07H19/09 分类号: C07H19/09;C07H1/00
代理公司: 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 代理人: 于跃
地址: 225127 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种克拉夫定的绿色合成工艺,包括如下步骤:(1)将式II化合物溶于有机溶剂中,冰浴下加入40%的氢溴酸、四丁基氟化铵,搅拌反应3小时后,加入三乙胺三氢氟酸盐,继续搅拌反应3‑4小时,即得式I化合物;(2)将胸腺嘧啶溶于乙腈中,加入硫酸铵、1,1,1,3,3,3‑六甲基二硅氮烷,回流反应12小时后,加入式I化合物,继续回流反应5小时,即得式III化合物;(3)式III化合物在碱性条件下脱除Bz,得式IV化合物,即克拉夫定。
搜索关键词: 绿色合成工艺 回流反应 搅拌反应 式III 六甲基二硅氮烷 硫酸铵 四丁基氟化铵 碱性条件 氢氟酸盐 胸腺嘧啶 有机溶剂 氢溴酸 三乙胺 冰浴 式II 脱除 乙腈
【主权项】:
1.一种克拉夫定的合成工艺,其特征在于包括如下步骤:(1)将式II化合物溶于有机溶剂中,冰浴下加入40%的氢溴酸、四丁基氟化铵,搅拌反应3小时后,加入三乙胺三氢氟酸盐,继续搅拌反应3‑4小时,即得式I化合物;(2)将胸腺嘧啶溶于乙腈中,加入硫酸铵、1,1,1,3,3,3‑六甲基二硅氮烷,回流反应12小时后,加入式I化合物,继续回流反应5小时,即得式III化合物;(3)式III化合物在碱性条件下脱除Bz,得式IV化合物,即克拉夫定。
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