[发明专利]一种具有HDAC6抑制活性的异羟肟酸类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201811402954.X | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109574936B | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 刘丹;赵临襄;徐祺皓;成高亮;王天尧 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D231/54 | 分类号： | C07D231/54;C07D487/04;A61K31/416;A61K31/4162;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明属于医药技术领域，涉及一种具有HDAC6抑制活性和抗肿瘤活性的异羟肟酸类化合物，具体涉及含有苯并吲唑类母核和吡唑并吲唑类母核的异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其在制备用于治疗和/或预防癌症药物中的用途。所述的化合物结构如式I或II所示，其中，X、R、A如权利要求和说明书所述。 |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 hdac6 抑制 活性 异羟肟酸类 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.如式I或II所示的具有HDAC6抑制活性的异羟肟酸类化合物及其药学上可接受的盐或水合物：![]()
其中，A环选自一个或多个取代或未取代的5‑6元芳环或杂芳环，所述杂芳环含有1‑3个N、O或S的杂原子；所述的取代基为H、卤素、(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烷氧基(C1‑C4)烷基、(C6‑C10)芳基、(C1‑C4)烷基取代的苯基、(C1‑C4)烷氧基取代的苯基或苄基；X选自一个或多个如下取代基：羰基、(C3‑C5)α，β‑不饱和羰基；R选自一个或多个如下取代基：H、(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C6‑C10)芳基、(C1‑C4)烷基取代的苯基、(C1‑C4)烷氧基取代的苯基或苄基。
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