[发明专利]一种四氢姜黄素前体脂质体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201811427020.1 申请日: 2018-11-27
公开(公告)号: CN109350551A 公开(公告)日: 2019-02-19
发明(设计)人: 朱金花;徐静;马超龙 申请(专利权)人: 苏州纳康生物科技有限公司
主分类号: A61K8/35 分类号: A61K8/35;A61K8/14;A61K8/34;A61K8/49;A61K8/55;A61K8/63;A61K8/67;A61Q19/02;A61Q19/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215121 江苏省苏州市苏州*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种四氢姜黄素前体脂质体的制备方法,其特征在于采用以下步骤:A、按质量比称取四氢姜黄素0.5‑4%,复配剂1‑15%,膜材1‑10%,支撑剂0‑15%,抗氧化剂1‑10%,增溶剂1‑8%,冻干保护剂1%,余量无水乙醇;B、将所述四氢姜黄素、膜材、支撑剂、复配剂混合均匀,得到混合溶液I;C、将所述抗氧化剂和增溶剂加热至70℃,搅拌均匀,得混合溶液II;D、将所述混合溶液I加入到所述混合溶液II中,混合均匀,得复合脂质体混悬溶液,真空条件下除去溶液中的无水乙醇,得初乳液;E、将所述冻干保护剂加入步骤D所得初乳液中,冷冻干燥得四氢姜黄素前体脂质体。本发明具有水溶性好、稳定性好、药物包封率高、四氢姜黄素的生物利用度高等有益效果。
搜索关键词: 四氢姜黄素 混合溶液 前体脂质体 冻干保护剂 抗氧化剂 无水乙醇 初乳液 复配剂 增溶剂 支撑剂 膜材 制备 复合脂质体 生物利用度 药物包封率 真空条件 质量比 称取 混悬 加热
【主权项】:
1.一种四氢姜黄素前体脂质体的制备方法,其特征在于采用以下步骤:A、按如下质量比称取四氢姜黄素0.5‑4%,复配剂1‑15%,膜材1‑10%,支撑剂0‑15%,抗氧化剂1‑10%,增溶剂1‑8%,冻干保护剂1%,余量无水乙醇;所述复配剂为单硬脂酸甘油酯,所述膜材为大豆卵磷脂,所述支撑剂为胆固醇,所述抗氧化剂为维生素C,所述增溶剂为聚山梨醇酯20,所述冻干保护剂为甘露醇;B、将步骤A中称取的四氢姜黄素、膜材、支撑剂、复配剂混合均匀,溶于所述无水乙醇,加热至60℃,搅拌至完全溶解,得到混合溶液I;C、将步骤A中称取的抗氧化剂和增溶剂加热至70℃,搅拌均匀,得混合溶液II;D、将步骤B所得混合溶液 I 加入到步骤 C所得混合溶液 II中,混合均匀,得复合脂质体混悬溶液,真空条件下,除去溶液中的无水乙醇,得初乳液;E、将步骤A所述冻干保护剂加入步骤D所得初乳液中,在‑20℃下预冻3‑12 h;然后在真空环境下,‑20℃冷冻至水印消失;然后升温至20‑30℃,持续干燥4‑12h,得四氢姜黄素前体脂质体。
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