[发明专利]一种PEG两端同时偶联抗肿瘤药物偶联物的合成和应用在审
| 申请号： | 201811432958.2 | 申请日： | 2018-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN109851773A | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 郭娜;郁彭;汤晶晶;郝甜甜;付颖 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C08G65/334 | 分类号： | C08G65/334;A61K47/69;A61K47/60;A61K47/62;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种PEG两端同时偶联抗肿瘤药物偶联物的合成和应用。本发明涉及一类抗肿瘤疏水性药物的靶向传递系统，通过简便高效的一步活化反应在聚乙二醇两端同时偶联上E选择素肽配体，E选择素肽配体再以二硫键为连接桥偶联不同的疏水性药物。该靶向传递系统与传统的以聚乙二醇为载体的药物偶联物相比具有更强的靶向性和双倍的载药量。这些偶联物在水溶液中自聚为纳米粒子从而通过EPR效应被动靶向到肿瘤部位；同时E选择素肽配体可主动识别肿瘤部位活化内皮细胞上高表达的E选择素并与之结合，从而竞争性抑制肿瘤细胞与E选择素的结合来达到抑制肿瘤细胞迁移的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 偶联 偶联物 配体 素肽 合成和应用 抗肿瘤药物 疏水性药物 靶向传递 聚乙二醇 肿瘤部位 抑制肿瘤细胞 竞争性抑制 药物偶联物 纳米粒子 内皮细胞 一步活化 肿瘤细胞 主动识别 靶向性 传统的 二硫键 高表达 抗肿瘤 连接桥 载药量 靶向 活化 自聚 迁移 | ||
【主权项】：
1.一种PEG两端同时偶联E选择素肽配体和抗肿瘤药物的偶联物，其特征在于：包括E选择素肽配体、聚乙二醇、疏水性抗肿瘤药物形成的偶联药物，所述E选择素多肽配体为IELLQAR、IDLMQAR、DITWDQLWDLMK、DITWDELWKIMN、RNMSWLELWEHMK、DLWDWVVGKPAG等序列多肽及其这些多肽的反序肽、环肽、D构型多肽，所述抗肿瘤药物包括：喜树碱、羟基喜树碱或SN‑38，PEG‑E选择素肽配体的偶联物与喜树碱类抗肿瘤药物的偶联位点包括喜树碱类药物的10位或20位羟基。
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