[发明专利]一种抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法有效

专利信息
申请号: 201811437849.X 申请日: 2018-11-28
公开(公告)号: CN109485647B 公开(公告)日: 2021-04-13
发明(设计)人: 张岩;林心如;黄玉婷;胡琪;胡博跃;何宇;朱钢国 申请(专利权)人: 浙江师范大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61P25/22
代理公司: 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 代理人: 张勋斌
地址: 321004 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种利用Rh(III)催化合成抗焦虑药物帕戈隆或者帕秦克隆及其类似物的方法,包括如下步骤:在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下,苯甲醛与2‑氨基吡啶类化合物类化合物在溶剂中发生反应,原位产生一个有效的导向基团。该导向基团再在铑催化下与取代烯烃反应,反应完成后,经过后处理得到所述的氮杂环骨架的化合物。该制备方法使用铑进行催化两个独立的反应(酰胺形成和碳氢活化),成功实现了自组装高效导向基的合成策略。反应从更简单的原料出发,在简洁温和的催化体系中,利用“一锅法”合成了新型取代特征的异吲哚酮骨架,操作简便,反应条件温和,收率高,原子经济性高。
搜索关键词: 一种 焦虑 药物 帕戈隆 克隆 制备 方法
【主权项】:
1.一种抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下,苯甲醛与2‑氨基吡啶类化合物在溶剂中发生反应,原位生成含导向基团的中间体;该中间体再在铑催化下与取代烯烃反应,反应完成后,经过后处理得到所述的抗焦虑药物,所述的抗焦虑药物为帕戈隆或帕秦克隆;所述的2‑氨基吡啶类化合物的结构如式(I)或(II)所示:所述的取代烯烃的结构如式(II)或(III)所示:
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