[发明专利]一种沙库比曲中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201811463256.0 | 申请日： | 2018-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN109456212A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;胡国航;袁伟芳 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C227/20;C07C271/22;C07C269/06;C07D319/06;C07D207/27 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种沙库比曲中间体的合成方法。主要解决现有合成方法存在的试剂昂贵、反应条件苛刻、收率不高等技术问题。本发明合成步骤包括：（1）N‑Boc‑D‑4,4’‑联苯丙氨酸和米氏酸在缩合剂作用下缩合得到化合物1；（2）化合物1用还原剂还原得到化合物2；（3）化合物2的溶于有机溶剂，在无机金属碱和碘甲烷的作用下得到化合物3；（4）化合物3在甲苯溶液中加热脱羧并且缩环得到化合物4；（5）化合物4在有机金属碱作用下的异构化得到化合物5；（6）化合物5在无机金属碱的作用下开环得到化合物6；（7）化合物6在乙醇中由酸性催化剂催化得到最终产物。 | ||
| 搜索关键词： | 无机金属 合成 联苯丙氨酸 酸性催化剂 有机金属碱 反应条件 合成步骤 甲苯溶液 有机溶剂 最终产物 碘甲烷 还原剂 米氏酸 缩合剂 异构化 乙醇 开环 收率 缩合 缩环 脱羧 催化 加热 还原 | ||
【主权项】：
1.一种沙库比曲中间体的合成方法，其特征是：包括以下步骤：（1）N‑Boc‑D‑4,4’‑联苯丙氨酸和米氏酸在缩合剂作用下缩合得到化合物1；（2）化合物1用还原剂还原得到化合物2；（3）化合物2的溶于有机溶剂，在无机金属碱和碘甲烷的作用下得到化合物3；（4）化合物3在甲苯溶液中加热脱羧并且缩环得到化合物4；（5）化合物4在有机金属碱作用下的异构化得到化合物5；（6）化合物5在无机金属碱的作用下开环得到化合物6；（7）化合物6在乙醇中由酸性催化剂催化得到化合物A；其合成路线如下：![]()
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