[发明专利]一种基于VEGFR-2抑制剂索拉菲尼的光亲合探针分子及其制备方法在审
| 申请号： | 201811482248.0 | 申请日： | 2018-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN109456261A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 张杰;卢闻;王嗣岑;潘晓艳;贺浪冲;孙莹;王瑾;宋杰 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D213/79 | 分类号： | C07D213/79;C07D213/803;C07D213/81;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 安彦彦 |
| 地址： | 710049 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种基于VEGFR‑2抑制剂索拉菲尼的光亲合探针分子及其制备方法，索拉菲尼在NaOH碱性条件下酰胺键水解得到带有单羧酸的中间产物；含有光亲和基团双吖丙啶与炔基的链接体与带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的缩合作用下，得到基于VEGFR‑2抑制剂索拉菲尼的光亲和探针分子。本发明的索拉菲尼光亲和探针分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明的索拉菲尼小分子光亲和探针能够用于确证索拉菲尼的作用靶标以及验证光亲和标记技术在确证小分子靶标方面的可行性。 | ||
| 搜索关键词： | 亲和探针 制备 探针分子 单羧酸 小分子 抑制剂 光亲 碱性条件 亲和标记 亲和基团 作用靶标 链接体 酰胺键 靶标 炔基 收率 水解 缩合 验证 | ||
【主权项】：
1.一种基于VEGFR‑2抑制剂索拉菲尼光亲和探针分子，其特征在于，其结构式如下：![]()
其中X＝O或NH。
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