[发明专利]恶拉戈利杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201811483360.6 | 申请日： | 2018-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN109293634A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 常月赏;胡孔泉;郑琳日;陈国华 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D239/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及的是恶拉戈利(Elagolix)三个杂质的合成方法，它对于合成高质量的恶拉戈利具有重要意义。本发明主要研究(R)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基]‑6‑甲基‑3‑[2‑(2‑氧代吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯基乙基]嘧啶‑2，4(1H，3H)‑二酮(II)；(R)‑4，4′‑[[2‑[5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基]‑4‑甲基‑2，6‑二氧代‑3，6‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基]‑1‑苯基乙基]氮杂二基]‑二丁酸二乙酯(III)；2，2′‑二氟‑3，3′‑二甲氧基‑1，1′‑联苯(IV)的制备方法。本发明的合成路线如下： |
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| 搜索关键词： | 甲氧基苯基 三氟甲基 苯基 乙基 苄基 制备 合成 氧代吡咯烷 二氢嘧啶 合成路线 重要意义 二乙酯 甲氧基 丁酸 二酮 联苯 嘧啶 研究 | ||
【主权项】：
1.恶拉戈利杂质的制备方法，其特征在于以恶拉戈利(I)为原料，在碱及缩合剂作用下环合得到(R)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基]‑6‑甲基‑3‑[2‑(2‑氧代吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯基乙基]嘧啶‑2，4(1H，3H)‑二酮(II)；以(R)‑3‑(2‑氨基‑2‑苯基乙基)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基]‑6‑甲基嘧啶‑2，4(1H，3H)‑二酮(IX)和4‑溴丁酸乙酯为原料，经烷基化反应，萃取，硅胶柱层析得到(R)‑4，4′‑[[2‑[5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基]‑4‑甲基‑2，6‑二氧代‑3，6‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基]‑1‑苯基乙基]氮杂二基]‑二丁酸二乙酯(III)；在制备化合物VIII的过程，所得母液经浓缩、硅胶柱层析分离得到2，2′‑二氟‑3，3′‑二甲氧基‑1，1′‑联苯(IV)。![]()
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