[发明专利]β-内酰胺衍生物的制备方法有效
申请号: | 201811487777.X | 申请日: | 2018-12-06 |
公开(公告)号: | CN109369629B | 公开(公告)日: | 2020-04-10 |
发明(设计)人: | 曾润生;施鹏;赵应声 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D409/14;C07D401/14 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 杨慧林 |
地址: | 215000 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种β‑内酰胺衍生物的制备方法:以取代N‑喹啉‑3‑丁烯酰胺衍生物为底物,与甲苯衍生物或杂环衍生物在DTBP和铜盐催化剂的作用下,在90‑150℃下反应,制得β‑内酰胺衍生物。按照本发明的方法可以高收率的得到多个β‑内酰胺衍生物。本发明反应条件较温和、反应操作和后处理过程简单,适合于规模化生产。 | ||
搜索关键词: | 内酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种β‑内酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将式(1)的取代N‑喹啉‑3‑丁烯酰胺衍生物与式(2)的甲苯衍生物在二叔丁基过氧化物以及铜盐催化剂的作用下于90‑150℃下反应,得到式(4)的β‑内酰胺衍生物;反应路线如下:或者将式(1)的取代N‑喹啉‑3‑丁烯酰胺衍生物与式(3)的杂环衍生物在二叔丁基过氧化物以及铜盐催化剂的作用下于90‑150℃下反应,得到式(5)的β‑内酰胺衍生物;反应路线如下:其中,式(1)‑(5)中,Y为氧原子或硫原子;R1、R2、R3的选择采取以下方案:R2、R3为氢,R1为氢、甲基、卤素或三氟甲基;或R1、R2为氢,R3为C1‑C6烷基或苯甲基;或R1、R3为氢,R2为C1‑C6烷基、烯丙基、苯甲基、苯乙基、环丙基甲基或环丁基甲基。
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