[发明专利]一种R构型3-取代-3-羟基氧化吲哚类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201811496026.4 | 申请日： | 2018-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN109384769B | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 徐峰;孙桂林;李高强;徐静文;张凯华 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种R构型3‑取代‑3‑羟基氧化吲哚类化合物的合成方法，该方法以刚性骨架樟脑席夫碱作为配体，与廉价低毒的溴化铜作为金属形成的络合物作为催化剂，催化靛红衍生物和吡咯的不对称Friedel‑Crafts烷基化反应，可以高产率、高对映选择性的得到R构型的3‑取代‑3‑羟基氧化吲哚。本发明操作简单，反应条件温和，催化过程中不需要惰性气体保护，底物适用性广，克服了传统低温反应来合成不对称产物的不足，具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 构型 取代 羟基 氧化 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种R构型3‑取代‑3‑羟基氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于：(1)在氮气气氛下，将溴化铜和樟脑席夫碱加入乙醚中，并加入四氢吡咯，室温搅拌反应10～12h，滤出沉淀，滤液经旋转蒸发干燥，得到催化剂；上述的樟脑席夫碱的结构式如下所示：![]()
(2)将催化剂加入有机溶剂中，并加入式I所示靛红衍生物、吡咯、六氟异丙醇，在40～50℃下搅拌40～60小时，然后在真空下除去溶剂，将粗产物分离纯化，得到式II所示R构型3‑取代‑3‑羟基氧化吲哚；![]()
上述式I和式II中，R1代表H、C1～C3烷基、苄基、烯丙基、炔丙基中任意一种；R2、R3、R4、R5各自独立代表H、C1～C4烷基、C1～C3烷氧基、硝基、卤素中任意一种。
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