[发明专利]一种光学活性R-4-氯-α-(3-三氟甲基苯氧基)苯乙酸的制备方法在审
| 申请号： | 201811502283.4 | 申请日： | 2018-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN109369471A | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 方瑜;杜玉民 | 申请（专利权）人： | 石家庄度恩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/28 | 分类号： | C07C303/28;C07C309/66;C07C67/31;C07C69/736;C07C51/09;C07C51/487;C07C59/68;C07B57/00 |
| 代理公司： | 石家庄轻拓知识产权代理事务所(普通合伙) 13128 | 代理人： | 王璐 |
| 地址： | 050000 河北省石家庄市*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种R‑4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸的制备方法，属于有机合成领域。具体说是一种操作简便，成本低廉，适用于工业化生产的光学活性R‑4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸的制备方法。包括以下步骤：(1)以4‑氯扁桃酸甲酯为原料，与甲磺酰氯发生酯化反应，生成4‑氯‑α‑甲磺酰氧基苯乙酸甲酯；(2)与3‑三氟甲基苯酚反应生成4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸甲酯；(3)水解、酸化得到4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸；(4)用辛可尼丁为拆分剂，拆分得到光学纯的R‑4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸。上述的反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 三氟甲基苯氧基 苯乙酸 制备 苯乙酸甲酯 光学活性 三氟甲基苯酚 有机合成领域 扁桃酸甲酯 甲磺酰氧基 甲磺酰氯 酯化反应 反应式 光学纯 可尼丁 分剂 水解 酸化 | ||
【主权项】：
1.一种光学活性R‑4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以消旋的4‑氯扁桃酸甲酯为原料，卤代烷为溶剂，三乙胺为捕酸剂，与甲磺酰氯发生酯化反应，生成4‑氯‑α‑甲磺酰氧基苯乙酸甲酯；(2)4‑氯‑α‑甲磺酰氧基苯乙酸甲酯；在有机溶剂中，碱性催化剂的催化作用下，与3‑三氟甲基苯酚反应，生成4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸甲酯；(3)4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸甲酯在碱性条件下水解、酸化得到4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸；(4)4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸用光学纯的有机碱为拆分剂，拆分得到R‑4‑氯‑α‑(3‑三氟甲基苯氧基)苯乙酸。
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