[发明专利]一种兼具抑制组胺释放与组胺受体拮抗功能的纳米颗粒的制备方法在审
| 申请号： | 201811503207.5 | 申请日： | 2018-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN109589317A | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 刘雅;孙梦杰;陈西广;程晓杰;孔明;冯超 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/61;A61K31/495;A61K31/4535;A61P37/08 |
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| 地址： | 266101 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种兼具抑制组胺释放与组胺受体拮抗功能的纳米颗粒的制备方法。其制备步骤为：通过已公开的方法合成羟丁基壳聚糖(专利号ZL201110214776.X)，利用碳化二亚胺反应将脱盐的西替利嗪枝接于羟丁基壳聚糖，得到西替利嗪‑羟丁基壳聚糖；将西替利嗪‑羟丁基壳聚糖和酮替芬溶解于二甲基亚砜中，搅拌条件下逐滴加入蒸馏水中，得到酮替芬：西替利嗪‑羟丁基壳聚糖。本纳米颗粒制备工艺简单、周期短、成本低，兼具抑制组胺释放与组胺H1受体拮抗作用，能够有效缓解过敏典型症状，在过敏性疾病尤其是过敏性鼻炎的治疗方面具有良好的开发和应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 羟丁基壳聚糖 西替利嗪 组胺释放 制备 纳米颗粒 组胺受体 拮抗功能 酮替芬 蒸馏水 纳米颗粒制备 二甲基亚砜 过敏性鼻炎 过敏性疾病 碳化二亚胺 组胺H1受体 典型症状 搅拌条件 有效缓解 拮抗作用 脱盐 枝接 过敏 溶解 合成 治疗 应用 开发 | ||
【主权项】：
1.一种兼具抑制组胺释放与组胺受体拮抗功能的纳米颗粒的制备方法，其具体步骤为：步骤一：将盐酸西替利嗪溶解于二甲基亚砜中，加入适量三乙胺进行脱盐处理，后加入一定量EDC、NHS，持续搅拌一段时间，激活西替利嗪的γ‑COOH步骤二：依据专利（专利号ZL201110214776.X）制备羟丁基壳聚糖，将羟丁基壳聚糖溶解于蒸馏水中，加入一定比例的甲醇，将步骤一所得γ‑COOH的西替利嗪溶液逐滴加入混合溶液中，透析后冷冻干燥即可制得西替利嗪‑羟丁基壳聚糖步骤三：将西替利嗪‑羟丁基壳聚糖和酮替芬溶解于二甲基亚砜中，完全溶解后，逐滴加入蒸馏水中，透析后冷冻干燥即可得到兼具抑制组胺释放与组胺受体拮抗功能的酮替芬：西替利嗪‑羟丁基壳聚糖纳米颗粒。
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