[发明专利]一种苯并噻唑醌类化合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201811516450.0 申请日: 2018-12-12
公开(公告)号: CN109485646A 公开(公告)日: 2019-03-19
发明(设计)人: 郝海平;徐小为;赵洲 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D417/14;A61P35/00;A61K31/4545;A61K31/4439
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 郑立发
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了通式I所示的苯并噻唑醌类化合物或其在药学上可接受的盐,以及其制备方法和制备抗肿瘤药物的应用,该化合物结构如下所示:其中n为2~8,X选自‑CH2‑,‑NH‑,‑O‑或者R选自相对于现有技术,本发明基于天然产物pronqodine A的母核结构,利用拼合原理,与NAMPT抑制剂的关键药效团进行拼接从而整合成为一个分子。这些化合物在分子、细胞水平具有良好的抗肿瘤活性,可以在高表达NQO1的肿瘤细胞中特异性生成大量活性氧物质以及有效抑制烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)的活性,可用于制备抗肿瘤药物。
搜索关键词: 制备抗肿瘤药物 苯并噻唑醌 类化合物 制备 烟酰胺磷酸核糖基转移酶 化合物结构 活性氧物质 抗肿瘤活性 母核结构 拼合原理 天然产物 细胞水平 有效抑制 肿瘤细胞 高表达 可接受 药效团 抑制剂 通式I 可用 整合 拼接 应用
【主权项】:
1.通式I所示的苯并噻唑醌类化合物或其在药学上可接受的盐:其中n为2~8,X选自‑CH2‑,‑NH‑,‑O‑或者R选自
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