[发明专利]一种4-位含有羧基的类固醇衍生物合成方法有效
| 申请号： | 201811516944.9 | 申请日： | 2018-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN109666057B | 公开（公告）日： | 2021-04-02 |
| 发明（设计）人： | 李思雨;邢刚冬;王玉堂;李林;付光宇;吴学炜 | 申请（专利权）人： | 郑州安图生物工程股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J31/00 | 分类号： | C07J31/00 |
| 代理公司： | 郑州异开专利事务所(普通合伙) 41114 | 代理人： | 王霞 |
| 地址： | 450016 河南省郑州*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4‑位含有羧基的类固醇衍生物合成方法，首先将类固醇类激素用有机溶剂溶解后，与过氧单磺酸钾及溴化钠水溶液反应，得到4‑位溴代的类固醇衍生物；将得到的产物在碱性条件及回流条件下与巯基乙酸甲酯进行偶联，反应结束后经过分离，得到4‑位酯基取代的类固醇衍生物；在第二步得到的产物中加入盐酸溶液进行脱羧和酸化反应，反应结束后经过分离得到4‑位含有羧基的类固醇衍生物。本发明的优点在于所用原料均为现有化合物，便宜易得，可直接从市场采购，也可采用现有方法制备；合成周期短、方法简单高效，合成得到的产物纯度高、收率高，构型单一，适合工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 羧基 类固醇 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4‑位含有羧基的类固醇衍生物合成方法，其特征在于：包括下述具体步骤：第一步，将类固醇类激素用有机溶剂溶解后，与过氧单磺酸钾及溴化钠水溶液反应，得到4‑位溴代的类固醇衍生物；第二步，将第一步得到的4‑位溴代的类固醇衍生物在碱性条件及回流条件下与巯基乙酸甲酯进行偶联，反应结束后经过分离，得到4‑位酯基取代的类固醇衍生物；第三步，在第二步得到的4‑位酯基取代的类固醇衍生物中加入盐酸溶液进行脱羧和酸化反应，反应结束后经过分离得到4‑位含有羧基的类固醇衍生物。
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