[发明专利]一种小分子作为赖氨酰tRNA合成酶的抑制剂的用途有效
| 申请号： | 201811526732.9 | 申请日： | 2018-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN109674797B | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | 许维岸;韩宏岩;周梦怡 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535;A61P35/00;A61P33/00;A61P33/06;A61P31/10;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 常亮 |
| 地址： | 215137 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，公开了一种小分子作为人赖氨酰tRNA合成酶(KRS)抑制剂的应用。本发明采用纯化后的人KRS蛋白作为实验对象，通过孔雀石绿定磷法来判断抑制赖氨酰tRNA合成酶酶活的能力，实验结果显示，在添加了小分子2‑[2‑溴‑6‑甲氧基‑4‑({[3‑(4‑吗啉基)丙基]氨基}甲基)苯氧]甲酰胺(MPA)的体系中，KRS蛋白活性明显下降。同时在使用MDA‑MB‑231细胞进行抗癌细胞实验时，添加了小分子MPA的实验组细胞活性明显降低。本发明为小分子MPA治疗癌症提供了一定的证据，同时也能为开发更多治疗与KRS相关疾病的小分子化合物药物提供宝贵经验。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 分子 作为 赖氨酰 trna 合成 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.2‑[2‑溴‑6‑甲氧基‑4‑({[3‑(4‑吗啉基)丙基]氨基}甲基)苯氧]甲酰胺作为赖氨酰‑tRNA合成酶抑制剂的用途。
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