[发明专利]一种EGFRvIII抗体及其偶联物、制备方法和应用在审
| 申请号： | 201811527626.2 | 申请日： | 2018-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN109912715A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 张莹;杨翠青;刘思琪;张瑜;王荔娜;刘礼乐 | 申请（专利权）人： | 凯惠科技发展（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K16/28 | 分类号： | C07K16/28;C12N15/13;A61K47/68;A61K38/08;A61K39/395;A61P35/00;G01N33/68 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;吕学辰 |
| 地址： | 201210 上海市浦东新区自由贸易*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种EGFRvIII抗体及其偶联物、制备方法和应用。所述抗体包括EGFRvIII抗体的互补决定区(CDR)：重链CDR1、重链CDR2和重链CDR3中的一种或多种，和/或，轻链CDR1、轻链CDR2和轻链CDR3中的一种或多种，其氨基酸序列如本发明中所述。所述EGFRvIII抗体，与EGFRvIII蛋白具有高度亲和力，与小分子毒素如MMAE偶联后能够进入细胞，对EGFRvIII阳性细胞进行细胞毒杀伤作用。因此能够运用于治疗肿瘤等药物的制备中。 | ||
| 搜索关键词： | 抗体 轻链 重链 制备方法和应用 偶联物 细胞毒杀伤作用 氨基酸序列 高度亲和力 互补决定区 小分子毒素 阳性细胞 偶联 制备 蛋白 肿瘤 细胞 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种EGFRvIII抗体，其特征在于，其包括互补决定区(CDR)：重链CDR1、重链CDR2和重链CDR3中的一种或多种，和/或，轻链CDR1、轻链CDR2和轻链CDR3中的一种或多种，其中，所述重链CDR1的氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.2、SEQ ID No.10、SEQ ID No.18、SEQ ID No.26、SEQ ID No.34、SEQ ID No.42、SEQ ID No.50、SEQ ID No.58、SEQ ID No.66、SEQ ID No.74、SEQ ID No.82、SEQ ID No.90或SEQ ID No.98所示；所述重链CDR2的氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.3、SEQ ID No.11、SEQ ID No.19、SEQ ID No.27、SEQ ID No.35、SEQ ID No.43、SEQ ID No.51、SEQ ID No.59、SEQ ID No.67、SEQ ID No.75、SEQ ID No.83、SEQ ID No.91、SEQ ID No.99、SEQ ID NO.184或者SEQ ID NO.186所示；所述重链CDR3的氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.4、SEQ ID No.12、SEQ ID No.20、SEQ ID No.28、SEQ ID No.36、SEQ ID No.44、SEQ ID No.52、SEQ ID No.60、SEQ ID No.68、SEQ ID No.76、SEQ ID No.84、SEQ ID No.92或SEQ ID No.100所示；所述轻链CDR1的氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.6、SEQ ID No.14、SEQ ID No.22、SEQ ID No.30、SEQ ID No.38、SEQ ID No.46、SEQ ID No.54、SEQ ID No.62、SEQ ID No.70、SEQ ID No.78、SEQ ID No.86、SEQ ID No.94或SEQ ID No.102所示；所述轻链CDR2的氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.7、SEQ ID No.15、SEQ ID No.23、SEQ ID No.31、SEQ ID No.39、SEQ ID No.47、SEQ ID No.55、SEQ ID No.63、SEQ ID No.71、SEQ ID No.79、SEQ ID No.87、SEQ ID No.95或SEQ ID No.103所示；所述轻链CDR3的氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.8、SEQ ID No.16、SEQ ID No.24、SEQ ID No.32、SEQ ID No.40、SEQ ID No.48、SEQ ID No.56、SEQ ID No.64、SEQ ID No.72、SEQ ID No.80、SEQ ID No.88、SEQ ID No.96或SEQ ID No.104所示；或者，所述重链CDR1的氨基酸序列与如序列表中SEQ ID No.2、SEQ ID No.10、SEQ ID No.18、SEQ ID No.26、SEQ ID No.34、SEQ ID No.42、SEQ ID No.50、SEQ ID No.58、SEQ ID No.66、SEQ ID No.74、SEQ ID No.82、SEQ ID No.90或SEQ ID No.98所示的氨基酸序列至少有80％的序列同源性的氨基酸序列所示；所述重链CDR2的氨基酸序列与如序列表中SEQ ID No.3、SEQ ID No.11、SEQ ID No.19、SEQ ID No.27、SEQ ID No.35、SEQ ID No.43、SEQ ID No.51、SEQ ID No.59、SEQ ID No.67、SEQ ID No.75、SEQ ID No.83、SEQ ID No.91、SEQ ID No.99、SEQ ID NO.184或者SEQ ID NO.186所示的氨基酸序列至少有80％的序列同源性的氨基酸序列所示；所述重链CDR3的氨基酸序列与如序列表中SEQ ID No.4、SEQ ID No.12、SEQ ID No.20、SEQ ID No.28、SEQ ID No.36、SEQ ID No.44、SEQ ID No.52、SEQ ID No.60、SEQ ID No.68、SEQ ID No.76、SEQ ID No.84、SEQ ID No.92或SEQ ID No.100所示的氨基酸序列至少有80％的序列同源性的氨基酸序列所示；所述轻链CDR1的氨基酸序列与如序列表中SEQ ID No.6、SEQ ID No.14、SEQ ID No.22、SEQ ID No.30、SEQ ID No.38、SEQ ID No.46、SEQ ID No.54、SEQ ID No.62、SEQ ID No.70、SEQ ID No.78、SEQ ID No.86、SEQ ID No.94或SEQ ID No.102所示的氨基酸序列至少有80％的序列同源性的氨基酸序列所示；所述轻链CDR2的氨基酸序列与如序列表中SEQ ID No.7、SEQ ID No.15、SEQ ID No.23、SEQ ID No.31、SEQ ID No.39、SEQ ID No.47、SEQ ID No.55、SEQ ID No.63、SEQ ID No.71、SEQ ID No.79、SEQ ID No.87、SEQ ID No.95或SEQ ID No.103所示的氨基酸序列至少有80％的序列同源性的氨基酸序列所示；所述轻链CDR3的氨基酸序列与如序列表中SEQ ID No.8、SEQ ID No.16、SEQ ID No.24、SEQ ID No.32、SEQ ID No.40、SEQ ID No.48、SEQ ID No.56、SEQ ID No.64、SEQ ID No.72、SEQ ID No.80、SEQ ID No.88、SEQ ID No.96或SEQ ID No.104所示的氨基酸序列至少有80％的序列同源性的氨基酸序列所示。
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