[发明专利][Pyr1]-apelin-13的制备方法有效
| 申请号： | 201811530632.3 | 申请日： | 2018-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN109575117B | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | 张朴永;袁兵占;申长念;张云;刘小龙;王立江 | 申请（专利权）人： | 昆明积大制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/47 | 分类号： | C07K14/47;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京善任知识产权代理有限公司 11650 | 代理人： | 王大方 |
| 地址： | 650108 云南省*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明涉及[Pyr1]‑apelin‑13的制备方法，包括：步骤(1)，将苯丙氨酸树脂置入反应瓶中溶胀处理；步骤(2)，向该反应瓶中加入包含带有保护基团的原料氨基酸Fmoc‑Pro‑OH、偶联剂和DMF的混合溶液进行偶联反应，之后脱保护脱去保护基团Fmoc；步骤(3)，依次使用Fmoc‑Met‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑His(Trt)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH以及Boc‑Pyr‑OH分别进行步骤(2)，在Boc‑Pyr‑OH偶联完成后不脱除Boc，得到带有侧链保护基的[Pyr1]‑apelin‑13保护肽树脂；步骤(4)，裂解得到[Pyr1]‑apelin‑13粗肽；步骤(5)，纯化得到[Pyr1]‑apelin‑13。该制备方法安全、环保，收率高，纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | pyr1 apelin 13 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种[Pyr1]‑apelin‑13的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤(1)，将苯丙氨酸树脂作为起始原料，置入反应瓶中进行溶胀处理；步骤(2)，向所述反应瓶中，加入包含带有保护基团的原料氨基酸Fmoc‑Pro‑OH、偶联剂和DMF的混合溶液，进行偶联反应，反应完成后脱去保护基团Fmoc；步骤(3)，作为带有保护基团的原料氨基酸依次使用Fmoc‑Met‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑His(Trt)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH以及Boc‑Pyr‑OH，依次进行所述步骤(2)，在Boc‑Pyr‑OH偶联完成后无需脱除保护基团Boc，从而得到带有保护基的[Pyr1]‑apelin‑13保护肽树脂；步骤(4)，将由步骤(3)得到的[Pyr1]‑apelin‑13保护肽树脂进行裂解反应，除去树脂、侧链保护基以及保护基团Boc，得到[Pyr1]‑apelin‑13粗肽；步骤(5)，将所得的粗肽进行纯化，得到[Pyr1]‑apelin‑13。
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