[发明专利]一种氮-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的合成方法在审
| 申请号： | 201811539636.8 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109503463A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 林琦森;甄蕊;张静波;刘小丽;柴艳萍;朱喜雯;吴璇;刘颖;哈维杰;李磊 | 申请（专利权）人： | 无锡合全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 214028 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及氮‑(哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的合成方法。主要解决了此化合物之前没有可工业化合成路线的技术问题。本发明的技术方案：一种氮‑(哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的合成方法，包括以下步骤：第一步，将邻三氟甲基苯甲酸，1‑羟基苯并三唑，二异丙基乙胺以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐溶解至二氯甲烷中，然后将1‑叔丁氧羰基‑4‑氨基哌啶加入到上述混合物中，反应经后处理得到氮‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺，第二步，将氮‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺溶于二氯甲烷里，然后加入盐酸/二氧六环溶液，反应经后处理得到氮‑(哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酰胺 三氟甲基 哌啶 盐酸盐 叔丁氧羰基 后处理 二氯甲烷 合成 乙基碳二亚胺盐酸盐 工业化合成路线 三氟甲基苯甲酸 二甲氨基丙基 二异丙基乙胺 羟基苯并三唑 氨基哌啶 此化合物 二氧六环 混合物 盐酸 溶解 | ||
【主权项】：
1.一种氮‑(哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步，将邻三氟甲基苯甲酸，1‑羟基苯并三唑，二异丙基乙胺以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐溶解至二氯甲烷中，然后将1‑叔丁氧羰基‑4‑氨基哌啶加入到上述混合物中，反应经后处理得到氮‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺，第二步，将氮‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺溶于二氯甲烷中，然后加入盐酸/二氧六环溶液，反应经后处理得到氮‑(哌啶‑4‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐；反应式如下：![]()
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