[发明专利]一种1;10-二氧亚基-2;7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法在审
| 申请号： | 201811539644.2 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109608460A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海合全药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201507 上海市金山区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种1,10‑二氧亚基‑2,7‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑7‑甲酸叔丁酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步，第一步，首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2，第二步，化合物2在硼氢化钠作用下得到化合物3，第三步，化合物3在镍催化作用下通入氢气内部关环得到化合物4，第四步，化合物4氧化成化合物5，反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 甲酸叔丁酯 二氮杂螺 癸烷 合成 工业化合成 催化作用 硼氢化钠 无水丙酮 氢气 反应式 碳酸钾 溴乙腈 关环 | ||
【主权项】：
1.一种1,10‑二氧亚基‑2,7‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑7‑甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是:包括以下步骤，第一步，首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2，第二步，化合物2溶于二氯甲烷在硼氢化钠作用下得到化合物3，第三步，化合物3溶于乙醇在镍催化作用下通入氢气关环得到化合物4，第四步，化合物4溶于二氯甲烷加入二甲基亚枫、DIEA和三氧化硫吡啶氧化成化合物5，反应式如下：![]()
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