[发明专利]一种唾液酸化TF抗原内酯及其氟代类似物的合成方法

摘要

本发明涉及一种唾液酸化TF抗原内酯及其氟代类似物的化学酶法合成方法，其包含下列步骤：(1)酶法合成唾液酸化TF三糖及其氟代类似物；(2)化学法合成唾液酸化TF三糖内酯及其氟代类似物。本发明结合了酶法的立体选择性、高效性和化学法的灵活性，首次实现了唾液酸化TF抗原内酯及其氟代类似物的化学酶法合成，解决了全化学合成唾液酸化TF内酯及其氟代类似物中所面临的合成步骤繁多、总体收率低、立体选择性不高、使用重金属催化等缺点。因此，本发明的在分子探针、拮抗剂及抗肿瘤疫苗中具有重要的应用前景。

主权项

1.一种唾液酸化TF抗原内酯，其特征在于：结构通式如下：其中：R₁，选自氢原子、α‑或β‑构型丝氨酸残基、α‑或β‑构型苏氨酸残基、叠氮取代烷基、炔基取代烷基、巯基取代烷基、α‑或β‑构型取代烷基之一；R₂，选自氮乙酰氨基、氮丙酰氨基、氮三氟乙酰胺基、氮叠氮乙酰氨基之一；R₃，选自氟原子、羟基之一；R₄，选自氟原子、羟基之一；R₅，选自氟原子、羟基之一；R₆，选自氟原子、羟基之一；R₇，选自氟原子、羟基之一；R₈，选自氮乙酰氨基、氮丙酰氨基、氮三氟乙酰胺基、氮叠氮乙酰氨基；R₉，选自氟原子、羟基之一；R₁₀，选自氟原子、羟基之一；R₁₁，选自氟原子、氢原子、叠氮、羟基之一。