[发明专利]一种1;6-双脱氢-17a-羟基黄体酮的制备方法在审
| 申请号： | 201811551075.3 | 申请日： | 2018-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN109438540A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 羊向新;胡爱国;甘红星 | 申请（专利权）人： | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 长沙欧诺专利代理事务所(普通合伙) 43234 | 代理人： | 欧颖 |
| 地址： | 422900 湖南省邵*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供一种1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮的制备方法，包括采用1，4‑雄二烯二酮即IDD为原料，首先使IDD分子中的17位酮在第一有机溶剂中与丙酮氰醇在碱催化下发生反应，得到羟氰物；然后将羟氰物在甲基卤化镁、第二有机溶剂和酸存在下，制备得到所述1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮。本发明以IDD为原料制备1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮，相对以薯蓣皂素作原料的传统生产方法，具有原料来源广泛，工艺经济环保，生产成本大幅下降等诸多优点。本发明中不再需要使用比较昂贵且有毒的DDQ和四氯苯醌脱氢剂；工艺中使用的溶剂，可回收循环套用，既经济，又环保，十分利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基黄体酮 脱氢 制备 有机溶剂 羟氰 甲基卤化镁 丙酮氰醇 传统生产 工艺经济 薯蓣皂素 四氯苯醌 原料制备 碱催化 可回收 脱氢剂 溶剂 二酮 二烯 生产成本 环保 套用 | ||
【主权项】：
1.一种1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮的制备方法，所述方法包括采用1，4‑雄二烯二酮即IDD为原料，首先使IDD分子中的17位酮在第一有机溶剂中与丙酮氰醇在碱催化下发生反应，在17位引入β‑羟基与α‑氰基，得到羟氰物；然后将羟氰物在甲基卤化镁、第二有机溶剂和酸存在下，制备得到所述1,6‑双脱氢‑17a‑羟基黄体酮。
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