[发明专利]核苷修饰物5’-DMTr-2’-EOE-5-Me-胞嘧啶核苷的新型制备方法有效
| 申请号： | 201811563509.1 | 申请日： | 2018-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN109456376B | 公开（公告）日： | 2021-12-07 |
| 发明（设计）人： | 李喜群;孙波;姚峰;刘洋 | 申请（专利权）人： | 上海兆维科技发展有限公司;上海兆维生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈静 |
| 地址： | 200233 上海市徐汇*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新型核苷修饰物5’‑DMTr‑2’‑乙氧乙基(EOE)‑5‑Me‑胞嘧啶核苷的制备方法。本发明的方法以新型核苷修饰物5’‑DMTr‑2’‑EOE‑胸腺嘧啶核苷作为起始原料，通过与氯化剂，三氮唑反应，氨解处理等工艺处理，高收率，高选择性地生成另一种新型核苷修饰物5’‑DMTr‑2’‑EOE‑5‑Me‑胞嘧啶核苷。本发明的方法可以简便、经济地大量合成新型核苷修饰物5’‑DMTr‑2’‑EOE‑5‑Me‑胞嘧啶核苷。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 修饰 dmtr eoe me 胞嘧啶核苷 新型 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式A所示核苷修饰化合物的制备方法，![]()
其特征在于，所述的方法包括：(1)以化合物D作为起始原料，将其3’位的羟基替换为OR1，获得中间体化合物C；其中R1为保护基；![]()
(2)将步骤(1)的中间体化合物C与氯化剂和三氮唑进行反应，得到中间体B；![]()
(3)将式B化合物与氨试剂进行反应，将三氮唑基团置换成胺基，并且将OR1恢复为OH基团，获得式A所示核苷修饰化合物。
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