[发明专利]一种含乌苯美司的前药衍生物的固体剂型及其制备方法有效
| 申请号： | 201811574571.0 | 申请日： | 2018-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109646429B | 公开（公告）日： | 2021-08-10 |
| 发明（设计）人： | 廖年生;胡贤德;潘宇 | 申请（专利权）人： | 江西润泽药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/198 | 分类号： | A61K31/198;A61K31/513;A61K31/454;A61K31/704;A61K31/7068;A61K9/20;A61K9/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 严政 |
| 地址： | 341500 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，公开了一种含乌苯美司的前药衍生物的固体剂型及其制备方法。该固体剂型含有药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，以所述固体剂型的总重量为基准，所述药物活性组分的含量为20‑80重量％，所述填充剂的含量为10‑70重量％，所述崩解剂的含量为0.5‑5重量％，所述润滑剂的含量为0.5‑5重量％，其中，所述药物活性组分为乌苯美司的前药衍生物或其光学异构体、非对映异构体、消旋体混合物及其药学上可接受的盐。本发明所述的固体剂型可以延长药物在体内的滞留时间，改善药物的药代动力学性质，提高药物的生物利用度，从而达到更好的抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含乌苯美司 衍生物 固体 剂型 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种含乌苯美司的前药衍生物的固体剂型，其含有药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，其特征在于，以所述固体剂型的总重量为基准，所述药物活性组分的含量为20‑80重量％，所述填充剂的含量为10‑70重量％，所述崩解剂的含量为0.5‑5重量％，所述润滑剂的含量为0.5‑5重量％，其中，所述药物活性组分为式(I)所示的乌苯美司的前药衍生物或其光学异构体、非对映异构体、消旋体混合物及其药学上可接受的盐，![]()
其中，式(I)中R为具有抗肿瘤活性的化合物残基。
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