[发明专利]2-氯/羟基嘧啶-5-羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201811576625.7 | 申请日： | 2018-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN109467536B | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | 张进;刘宗伦;刘增仁;冷延国 | 申请（专利权）人： | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30;C07D239/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061100 河北省沧*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了2‑氯/羟基嘧啶‑5‑羧酸的合成方法，属于医药中间体合成领域。采用2‑氯‑5‑溴嘧啶，与Boc2O在活性金属试剂作用下反应，接着加入酸水溶液或碱水溶液室温至回流反应，处理后分别得到2‑氯嘧啶‑5‑羧酸和2‑羟基嘧啶‑5‑羧酸。该方法中避免了传统采用通入CO2方法放大规模时收率低的问题，批次间操作重现性良好，为生产放大提供了一条新途径。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 嘧啶 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2‑氯/羟基‑5‑羧基嘧啶的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步、将2‑氯‑5‑溴嘧啶与Boc2O，在活性金属试剂存在下，反应得到2‑氯嘧啶‑5‑羧酸叔丁酯；第二步、将2‑氯嘧啶‑5‑羧酸叔丁酯，加入酸水溶液或碱水溶液回流反应，处理后分别得到2‑氯嘧啶‑5‑羧酸或2‑羟基嘧啶‑5‑羧酸。
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