[发明专利]一种舒尼替尼制备方法有效
| 申请号： | 201811577852.1 | 申请日： | 2018-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN109485639B | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 纪德华;张茜;刘翠艳;张豪豪;郭小丰;何丽娟;董玉;祝晓艳;陈尧 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司;石药集团欧意药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河北省石家*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种舒尼替尼的制备方法，该方法为采用“一锅法”制备舒尼替尼，由起始原料5‑氟吲哚‑2‑酮和2，4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸反应，生成的中间体5‑[(5‑氟‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑3H‑吲哚‑3‑亚基)甲基]‑2,4‑二甲基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸不经分离，直接与N,N‑二乙基乙二胺反应生成舒尼替尼。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 舒尼替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种舒尼替尼及其盐的制备方法，反应式如下：![]()
其特征在于，所述方法包括以下步骤：步骤1)、以5‑氟吲哚‑2‑酮(式3)和4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸(式5)为原料，在酰胺类有机溶剂N,N‑二甲基甲酰胺(即DMF)中，在吡咯烷催化条件下，在50℃‑70℃时反应生成中间体5‑[(5‑氟‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑3H‑吲哚‑3‑亚基)甲基]‑2,4‑二甲基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸(式12)；步骤2)、步骤1)得到的中间体不经分离，在O‑苯并三氮唑‑N,N,N',N'‑四甲基脲四氟硼酸(TBTU)/二异丙基乙胺(DIEA)催化下，与N,N‑二乙基乙二胺反应，反应结束后，加入不良溶剂，析晶得到舒尼替尼。
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