[发明专利]作为PI3K/mTOR激酶调节剂芳杂环化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类如式(I)所示的6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡啶类或6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了所述6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡啶类或6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂，在制备抗肿瘤、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。

主权项

1.6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡啶类或6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其结构式如式(I)所示：其中，R¹为C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、6‑10元芳基、取代的6‑10元芳基、5‑10元杂环基、取代的5‑10元杂环基；其中，所述杂环基含有1‑3个N，O或S的杂原子，所述取代的6‑10元芳基或取代的5‑10元杂环基上的取代基为：C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤素、硝基；R²为C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆烷氧基，卤素；X为CH、N；R³为5元芳杂环基、取代的5元芳杂环基；其中，所述芳杂环基含有1‑3个N，O或S的杂原子，所述取代的5元芳杂环基上的取代基为：氢、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷基氨基、C₃‑C₆环烷基、羧基取代的芳基、酯基取代的芳基、5‑10元杂环基，所述杂环基含有1‑3个N，O或S的杂原子，所述杂原子可以相同也可以不同；n取值为0‑3；R⁴为H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷基氨基、5‑10元杂环基，所述杂环基含有1‑3个N，O或S的杂原子、5‑10元芳基、取代的5‑10元芳基，所述取代的5‑10元芳基上的取代基为：酯基，羟基，羧基，酰胺基，三氮唑，噁二唑，C₁‑C₆烷氧基，卤素。