[发明专利]一种阿法替尼中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 201811579683.5 申请日: 2018-12-24
公开(公告)号: CN111349086A 公开(公告)日: 2020-06-30
发明(设计)人: 王克艳;朱信猛 申请(专利权)人: 江苏万邦生化医药集团有限责任公司;徐州万邦金桥制药有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 杜静;张磊
地址: 221004 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种阿法替尼中间体的合成方法,化合物(I)以水合肼为还原剂、FeCl3·6H2O为催化剂、活性炭为载体、THF/MeOH体系为反应溶剂,常压下在45℃~60℃范围间选择性的将硝基还原为氨基;反应完成后,经过滤除活性炭、加水析晶打浆、再过滤,得到粗产品;最后以甲醇打浆纯化,制得阿法替尼中间体(II)。该方法降低了反应温度、缩短了反应时间并提高了收率及产品纯度,而且解决了催化加氢还原过程中可能脱氯的技术问题。
搜索关键词: 一种 阿法替尼 中间体 合成 方法
【主权项】:
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