[发明专利]一种黄连素衍生物NBD-125及其应用在审
申请号: | 201811581207.7 | 申请日: | 2018-12-24 |
公开(公告)号: | CN109535156A | 公开(公告)日: | 2019-03-29 |
发明(设计)人: | 胡天惠;张延东;徐贝贝;占艳艳;张文青;曹函溦;江训金;熊静 | 申请(专利权)人: | 厦门大学 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;A61P35/00 |
代理公司: | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人: | 马应森 |
地址: | 361005 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 一种黄连素衍生物NBD‑125及其应用,涉及人工改造的黄连素全新衍生物。所述黄连素衍生物NBD‑125可在制备抗肿瘤药物中应用。所述抗肿瘤药物包括抗结肠癌等。通过对黄连素进行改造,获得的黄连素衍生物NBD‑125在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。与黄连素相比,NBD‑125在DMSO中的溶解度是黄连素的10.66倍;在水中的溶解度是黄连素的6倍。与黄连素相比,50μM浓度条件下,NBD‑125在结肠癌细胞KM12C细胞中视黄醇受体RXRα转录激活活性是同等条件黄连素的2.7~2.8倍,NBD‑125对结肠癌细胞KM12C细胞增殖抑制能力均优于黄连素。 | ||
搜索关键词: | 黄连素 黄连素衍生物 结肠癌细胞 溶解度 转录激活活性 制备抗肿瘤药物 应用 细胞增殖抑制 抗肿瘤药物 浓度条件 人工改造 同等条件 结肠癌 视黄醇 细胞 改造 | ||
【主权项】:
1.黄连素衍生物NBD‑125,其特征在于其化学结构式如下:简称为B125。
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