[发明专利]一类吡啶骨架的手性单膦配体CF-Phos及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类吡啶骨架的手性单膦配体CF‑Phos及其制备方法和应用，所述单膦配体为化合物1或化合物1的对映体、消旋体和非对映异构体；所述配体的制备方法是以化合物和为原料，进行缩合反应、取代反应、水解反应、加成反应制备所述单膦配体；或以化合物和为原料，进行缩合反应、与或进行加成反应制备所述单膦配体。本发明通过使用两种构型的化合物和不同类型的金属试剂进行加成反应，可得到所述手性单膦配体即化合物1(S,Rs)、1(R,Rs)、1(S,Ss)和1(R,Ss)的四种全构型的光学纯。本发明还公开了所述配体在铜催化不饱和羧酸的不对称内酯化反应中的应用，具有广泛的应用价值。

主权项

1.一类吡啶骨架的手性单膦配体CF‑Phos，其特征在于，所述单膦配体为如下式所示的化合物1或化合物1的对映体、消旋体或非对映异构体：其中，R¹、R²、R⁵分别独立选自C₁～C₁₂的烷烃基、C₁～C₁₀的烷氧基、R、R³、R⁴分别独立选自氢、C₁～C₁₂的烷烃基、C₁～C₁₀的硅氧基、C₁～C₁₀的烷酰基、C₁～C₁₀的酯基、C₁～C₁₀的磺酸酯基、OR^w或SR^w；其中，R^x和R^x′分别独立选自氢、卤素、C₁～C₁₂的烷烃基、C₁～C₁₀的烷氧基、C₁～C₁₀的硅氧基、C₁～C₁₀的烷酰基、C₁～C₁₀的酯基或C₁～C₁₀的磺酸酯基；R^y、R^y′、R^y〃、R^z、R^z′和R^w分别独立选自C₁～C₁₂的烷烃基、C₁～C₁₀的烷氧基、C₁～C₁₀的硅氧基、C₁～C₁₀的烷酰基、C₁～C₁₀的酯基或C₁～C₁₀的磺酸酯基；X、Y为卤素；“*”代表手性中心。