[发明专利]一类环状膦骨架的手性单膦催化剂Le-Phos及其全构型的制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类环状膦骨架的手性单膦催化剂Le‑Phos及其全构型的制备方法和应用，所述单膦催化剂为化合物1或化合物1的对映体、消旋体和非对映异构体，化合物1中，“*”表示手性中心；n＝0、1、2或3；所述单膦催化剂的制备是：以化合物化合物和化合物为原料，进行取代反应、加成反应、缩合反应、还原反应制备而得。本发明通过使用两种构型的化合物和不同的金属试剂进行加成反应，最后脱保护，可得到所述单膦催化剂1(RP,S,S,RS)、1(SP,R,S,RS)、1(SP,R,R,SS)和1(RP,S,R,SS)的四种全构型的光学纯。本发明还公开了所述单膦催化剂在催化不对称γ‑addition反应中的应用，具有很高的反应活性和立体选择性，具有广泛的应用价值。

主权项

1.一类环状膦骨架的手性单膦催化剂Le‑Phos，其特征在于，所述单膦催化剂为如下所示的化合物1或化合物1的对映体、消旋体或非对映异构体：化合物1中，R¹、R⁵、R⁶分别独立选自C₁～C₁₂的烷烃基、C₁～C₁₀的烷氧基、R²、R³、R⁴分别独立选自氢、C₁～C₁₂的烷烃基、C₁～C₁₀的硅氧基、C₁～C₁₀的烷酰基、C₁～C₁₀的酯基、C₁～C₁₀的磺酸酯基、OR^w或SR^w；其中，Rx和Rx′分别独立选自氢、卤素、C1～C12的烷烃基、C1～C10的烷氧基、C1～C10的硅氧基、C1～C10的烷酰基、C1～C10的酯基或C1～C10的磺酸酯基；Ry、Ry′、Ry〃、Rz、Rz′和Rw分别独立选自C1～C12的烷烃基、C1～C10的烷氧基、C1～C10的硅氧基、C1～C10的烷酰基、C1～C10的酯基或C1～C10的磺酸酯基；其中，“*”表示手性中心；n＝0、1、2或3。