[发明专利]一种紫杉醇中间体的合成方法及其产品在审
| 申请号： | 201811590574.3 | 申请日： | 2018-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN109438395A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 潘敬坤;靳攀登 | 申请（专利权）人： | 重庆市碚圣医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07F7/18 |
| 代理公司： | 重庆飞思明珠专利代理事务所(普通合伙) 50228 | 代理人： | 刘念芝 |
| 地址： | 400700 重庆市北*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 一种紫杉醇中间体的合成方法，包括以下步骤，1)取10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ，溶于四氢呋喃中，加入催化剂，控制温度为5‑45℃，加入乙酸酐至反应完毕，浓缩、过滤，取滤饼经洗涤、干燥后，得到10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ；2)将步骤1)得到的10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ溶于有机溶剂中，加入有机碱，控制温度为‑5‑25℃，滴加三乙基氯硅烷至反应完毕，加水稀释，加酸调节pH值至2‑5，萃取，静置分液取有机相，浓缩、过滤，取滤饼经干燥得到目标产品7‑TES‑10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ。本发明工艺路线操作简单、反应条件温和，安全、环保，原料价廉易得，废弃物少，适合于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 巴卡 乙酰基 紫杉醇中间体 滤饼 过滤 大规模工业化生产 合成 浓缩 三乙基氯硅烷 反应条件 工艺路线 加水稀释 静置分液 目标产品 去乙酰基 四氢呋喃 有机溶剂 乙酸酐 有机碱 有机相 滴加 加酸 萃取 催化剂 洗涤 废弃物 环保 安全 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤，1)取10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ，溶于四氢呋喃中，加入催化剂，控制温度为5‑45℃，加入乙酸酐至反应完毕，浓缩、过滤，取滤饼经洗涤、干燥后，得到10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ；2)将步骤1)得到的10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ溶于有机溶剂中，加入有机碱，控制温度为‑5‑25℃，滴加三乙基氯硅烷至反应完毕，加水稀释，加酸调节pH值至2‑5，萃取，静置分液取有机相，浓缩、过滤，取滤饼经干燥得到目标产品7‑TES‑10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ。
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