[发明专利]一种抗流感药物的合成方法有效
| 申请号： | 201811598743.8 | 申请日： | 2018-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN109504721B | 公开（公告）日： | 2021-07-09 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 33254 | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种新型抗流感药物巴洛沙韦酯的合成方法，以硫代水杨酸化合物1和1‑(卤代甲基)‑2,3‑二氟苯化合物2为起始原料直接对接得到化合物3，然后利用PPA关环得到7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂卓‑11(6H)‑酮化合物4，再利用手性酶的催化下得到关键的手性硫卓中间体化合物5。接着将化合物5通过Mitsubobu反应与关键手性片段化合物6直接缩合得到化合物7，最后脱去烷基保护并与((甲氧羰基)氧)4‑甲苯磺酸甲酯缩合得到最终产品化合物9巴洛沙韦酯。本合成路线降低了路线工艺操作放大难度，降低副产物生成提高了产品纯度，降低了路线成本，具体路线： |
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| 搜索关键词： | 一种 流感 药物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.巴洛沙韦酯新中间体化合物5的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将硫代水杨酸1与化合物2在合适的条件下进行缩合反应得到中间体化合物3：![]()
其中，X为氯、溴、碘、甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基；(2)将中间体化合物3在多聚磷酸作用下发生PPA关环得到中间体化合物4或者将中间体化合物3先转化为酰氯后在氯化铝作用下发生傅克酰基化反应得到中间体化合物4；![]()
(3)将中间体化合物4在酮还原酶的催化下进行反应得到中间体化合物5；![]()
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