[发明专利]一种R-3-氯丝氨酸甲酯盐酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 201811613850.3 | 申请日： | 2018-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN109678739B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 王丹;杨文;李军;张新伟;刘丽莉;袁志法 | 申请（专利权）人： | 北京富盛嘉华医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/16 | 分类号： | C07C227/16;C07C229/20;C07C227/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 杜仙 |
| 地址： | 100029 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，公开了一种R‑3‑氯丝氨酸甲酯盐酸盐的合成方法：将D‑丝氨酸，加入多聚甲醛，室温反应，小体积结晶得到D‑丝氨酸NCA；D‑丝氨酸NCA在甲醇中，加入氯化亚砜，室温反应后，加入石油醚得到R‑3‑氯丝氨酸甲酯盐酸盐。该方法工艺操作简单、环境友好，反应条件温和，最终产品纯度高达99％，产率高达94.72％，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丝氨酸 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种R‑3‑氯丝氨酸甲酯盐酸盐的合成方法，其特征在于，方法步骤如下：1)D‑丝氨酸‑N‑羧基酸酐的合成：将D‑丝氨酸在溶剂中加入多聚甲醛，室温反应0.5‑3小时，回收溶剂，到小体积结晶得到D‑丝氨酸‑N‑羧基酸酐；2)R‑3‑氯丝氨酸甲酯盐酸盐的合成：D‑丝氨酸NCA加入在溶剂中，加入氯化亚砜，15‑25℃反应1‑3小时，回收溶剂后，加入石油醚结晶得到R‑3‑氯丝氨酸甲酯盐酸盐。
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