[发明专利]一种达卡他韦关键中间体的工业化生产方法在审
| 申请号： | 201811636209.1 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109503557A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 王玉琴;陈连方;孟硕 | 申请（专利权）人： | 常州吉恩药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 213000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及生物化工技术领域，具体涉及达卡他韦中间体5,5'‑[1,1'‑联苯]‑4,4'‑二基双[2‑(2S)‑2‑吡咯烷基‑1H‑咪唑]四盐酸盐工业化生产方法，采用一锅化法合成5,5'‑[1,1'‑联苯]‑4,4'‑二基双[2‑(2S)‑2‑吡咯烷基‑1H‑咪唑]四盐酸盐，与现有的工艺比较，本发明提供的达卡他韦中间体5,5'‑[1,1'‑联苯]‑4,4'‑二基双[2‑(2S)‑2‑吡咯烷基‑1H‑咪唑]四盐酸盐工业化生产方法能够高效、稳定的生产出高品质5,5'‑[1,1'‑联苯]‑4,4'‑二基双[2‑(2S)‑2‑吡咯烷基‑1H‑咪唑]四盐酸盐，纯度大于99%，未知单一杂质小于0.3%。 | ||
| 搜索关键词： | 四盐酸盐 吡咯烷基 基双 联苯 咪唑 生物化工技术 关键中间体 高品质 合成 生产 | ||
【主权项】：
1.一种达卡他韦关键中间体的工业化生产方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)原料联苯在催化剂存在下，与氯乙酰氯发生傅克反应得到化合物1；(2)化合物1在缚酸剂存在下，与N‑Boc‑脯氨酸发生缩合反应；反应结束后，经过后处理得到化合物2的有机溶液直接用于下一步反应；(3)步骤(2)中得到的化合物2有机相，在醋酸铵存在下回流反应发生缩合反应，经过后处理反应得到化合物3的有机相，可直接用于下一步反应；(4)步骤(3)中得到的化合物3的有机相，经酸性条件下脱Boc酸酐，并通过溶剂重结晶，得到目标产品5,5'‑[1,1'‑联苯]‑4,4'‑二基双[2‑(2S)‑2‑吡咯烷基‑1H‑咪唑]四盐酸盐；![]()
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