[发明专利]一种索玛鲁肽的合成方法在审

专利信息
申请号: 201811653783.8 申请日: 2018-12-31
公开(公告)号: CN109456402A 公开(公告)日: 2019-03-12
发明(设计)人: 赵呈青;谷海涛;施国强;孙美禄 申请(专利权)人: 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 连云港润知专利代理事务所 32255 代理人: 刘喜莲
地址: 222000 江苏省连云*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明是一种索玛鲁肽的合成方法,属于多肽合成领域。该方法采用固相合成索玛鲁肽主序列的第1‑31位氨基酸,第10位Val与第11位Ser采用Fmoc‑Val10‑Ser11(Psi(Me,Me)pro)‑OH;第20位Lys侧链采用Fmoc‑Lys(X)‑OH。经裂解沉淀得到索玛鲁肽粗肽;经纯化得到索玛鲁肽。该方法通过引入Fmoc‑Val10‑Ser11(Psi(Me,Me)pro)‑OH来解决索玛鲁肽困难序列合成问题,使得困难序列的合成变的简单易操作,同时极大的提高了收率和粗肽的纯度,大大降低了生产成本,利于进行工业化放大生产。
搜索关键词: 合成 粗肽 多肽合成 放大生产 固相合成 序列合成 主序列 氨基酸 侧链 裂解 收率 生产成本 沉淀 引入
【主权项】:
1.一种索玛鲁肽的合成方法,其特征在于,其步骤包括:(1)固相合成索玛鲁肽主序列的第1‑31位氨基酸,第10位Val与第11位Ser采用Fmoc‑Val10‑Ser11(Psi(Me,Me)pro)‑OH;第20位Lys侧链采用Fmoc‑Lys(X)‑OH,X选自:Alloc,Dde,ivdde,Mtt,Octadecanedioic Acid(OtBu)‑γ‑Glu‑OtBu‑PEG‑PEG‑OH;(2)当Lys20的侧链为Alloc、Dde、ivdde、Mtt时,需要先脱去这些保护基团后偶联Octadecanedioic Acid(OtBu)‑γ‑Glu‑OtBu‑PEG‑PEG‑OH;(3)经裂解沉淀得到索玛鲁肽粗肽;(4)索玛鲁肽粗肽经纯化得到索玛鲁肽。
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