[发明专利]化合物在审
申请号: | 201880008460.5 | 申请日: | 2018-01-23 |
公开(公告)号: | CN110225910A | 公开(公告)日: | 2019-09-10 |
发明(设计)人: | H.崔;任峰;桑迎霞;张晓敏 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/416;A61P25/16 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘香宜 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明提供抑制LRRK2激酶活性的新化合物、它们的制备方法、含有它们的组合物及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以LRRK2激酶活性为特征的疾病中的用途,例如,帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化(ALS)。 | ||
搜索关键词: | 激酶活性 肌萎缩侧索硬化 阿尔茨海默病 帕金森病 制备 疾病 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1选自CN、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷基和C3环烷基;R2选自H、卤素、CN、C1‑3烷基和C1‑3卤代烷基;R3选自:a)N‑连接的4‑6元杂环基环,其任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素,羟基,C1‑6烷基,该烷基任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基、C1‑3烷氧基和环丙基,和C1‑6烷氧基,该烷氧基任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、羟基和C1‑3烷氧基,其中当该N‑连接的4‑6元杂环基环包含可取代的氮原子时,取代基基团还包括任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基的4‑6元杂环基环:卤素、羟基和C1‑3烷氧基,条件是该4‑6元杂环基环连接至所述可取代的氮原子;b)NHR8;和c)OR8;R4和R5独立地选自H、羟基和卤素;R6为卤素、羟基或–(CH2)nSO2C1‑3烷基,其中n为0、1、2或3;R7选自H,环丙基,C1‑3烷基,任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:卤素、羟基和C1‑3烷氧基,‑CH2CH2‑和‑CH2CH2CH2‑,其中一个末端碳与另一末端碳原子连接的碳原子连接以形成环;R8独立地选自:C4‑6环烷基,任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:卤素,羟基,C1‑3烷氧基,和C1‑3烷基,任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:卤素和羟基;和4‑6元杂环基,其包含氮或氧且任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基:卤素,羟基,C1‑3烷氧基,和C1‑3烷基,任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基:卤素或羟基。
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