[发明专利]作为STING激动剂的环状二核苷酸在审

专利信息
申请号: 201880009026.9 申请日: 2018-01-26
公开(公告)号: CN110234403A 公开(公告)日: 2019-09-13
发明(设计)人: S.伊曼纽尔;M.里克特;P.J.康诺利;J.P.爱德华兹;王广义;S.K.塔提孔达;L.贝高曼;钟明宏;G.比尼昂;W.舍彭斯;M.维勒沃耶;J.W.J.F.图林 申请(专利权)人: 詹森生物科技公司
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;C07H21/00;A61P31/12;A61K31/7084
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;黄登高
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明公开了用于治疗受所述STING调制影响的疾病、综合征或障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物由下式(I)表示:其中R、R1B、R1C、R2B、R2C、B1、W、X、Y、Z如本文所定义。
搜索关键词: 式( I ) 二核苷酸 激动剂 综合征 调制 疾病 治疗
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物其中R为CH2或O;R1B为氢、羟基或氟;R1C选自由以下项组成的组:羟基、硫醇和BH3;R2B为氢、羟基、甲氧基或氟;R2C选自由以下项组成的组:羟基、硫醇和BH3;B1选自由以下项组成的组:环b1、b2、b3、b4、b5、b6、b7和b8W为‑O‑或‑NH‑;X为‑O‑或‑NH‑;Y为‑CH2‑、‑O‑或‑NH‑;Z为‑CH2‑、‑O‑或‑NH‑;使得在任何情况下,X和Y中只有一个为NH,并且W和Z中只有一个为NH;并且,使得当R为CH2且B1选自b6或b7时,则R2B不为氟或羟基;此外,前提条件是式(I)的化合物不为这样的化合物:其中R、W、X、Y和Z各自为O;R1B和R2B各自为羟基;B1为b1;并且R1B和R2B各自为羟基;或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐形式。
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