[发明专利]氨磺酰基芳基衍生物及其作为药物用于治疗肝纤维化的用途

摘要

本发明涉及具有式(A)的有效的5‑HT2B拮抗剂，包括其立体化学异构体形式和盐、水合物、溶剂化物，以及它们的用途，其中R1至R4和Ar具有如本文所定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、含有这些化合物的药物组合物，单独地或与其他的药物组合地在纤维化和/或肝硬化预防或疗法中。

主权项

1.一种具有式(I)的化合物或其立体异构体或互变异构形式，其中：Ar表示任选地含有一个或多个杂原子的单环或双环芳族环，该一个或多个杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种芳族环任选地被一个或多个取代基取代，该一个或多个取代基各自独立地选自由卤素、‑CN、‑OR⁶、C₁‑C₃烷基、C₃‑C₇环烷基、CHF₂、CH₂F和CF₃组成的组；R¹表示任选地含有一个或多个杂原子的3‑7元饱和环，该一个或多个杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种3‑7元饱和环任选地被一个或多个取代基取代，该一个或多个取代基各自独立地选自由氟、‑OH、氧代和任选地被一个或多个氟和/或OH取代的C₁‑C₃烷基组成的组；R⁶表示氢、任选地被一个或多个氟取代的C₁‑C₃烷基、或‑C₁‑C₃烷基‑O(R⁵)；R⁵表示氢或C₁‑C₃烷基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。