[发明专利]雄激素受体的N-末端结构域的抑制剂

摘要

本公开提供用于抑制或降解雄激素受体的N‑末端结构域的化合物和方法，以及用于治疗诸如前列腺癌的癌症的方法。

主权项

1.一种具有式I、式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII、式VIII的结构，或其药学上可接受的盐的化合物：其中：表示单键或双键；A¹为芳基或杂芳基；A²为芳基或杂芳基；A³为芳基或杂芳基；A⁴为芳基或杂芳基；R¹选自H、N(R^1aR^1b)、N‑连接的杂环基或N‑连接的杂芳基；R^1a和R^1b独立地选自烷基、芳基和芳烷基；R^2a和R^2b独立地选自H、烷基或芳基；R³选自H、烷基或卤基；R^4a和R^4b独立地选自H、烷基或卤基；R^5a选自H、烷基或卤基；R¹²为羟基、烷基、烯基、烷氧基、烷基氨基、烷基酰基、酰氨基、氨基或杂环基，并且任选地被一个或多个R⁸取代；R⁷为H、烷基或卤基；每个R⁸独立地为卤基、羟基、羟烷基、烯基、酰氨基、硫醚、环氧乙烷基、芳基或芳烷基；任选地被一个或多个R⁹取代；每个R⁹为羟基、烷基或烯基；并且X为CH₂或氧。